受体雄激素位于毛囊、皮脂腺等特殊的皮肤结构内。
二氢睾酮结合雄激素受体的能力比睾酮强5倍，当睾酮和二氢睾酮结合后，发生复杂的酶促反应。磷酸化和受体硫基还原作用产生了雄激素-受体复合物，并进入到细胞核，结合到基因位点上，从而刺激或改变介导毛发生长的过程，抑制腺苷酸环化酶的活性，使毛囊的生长期缩短、毛囊直径变小。
额部头发的雄激素受体和5 - 还原酶均高于枕部；而枕部头皮则细胞色素p450芳香酶较多。因此，枕部头发移植至头顶部，其生长情况和枕部一样，而额部头发移植的前臂，其脱落情况与额部同步，这说明了血中的二氢睾酮的浓度与脱发的程度有关。
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